近日，恒瑞医药子公司成都盛迪医药有限公司收到国家药品监督管理局核准签发的《药品注册证书》，批准公司自主研发的醋酸阿比特龙片（II）（商标：艾瑞吉^®）上市。这是中国首个醋酸阿比特龙纳米晶制剂获批上市，也是恒瑞医药获批上市的第二个化学药品第2类新药。醋酸阿比特龙片（II）创新性引入纳米晶技术，可显著提高药物生物利用度、降低食物影响程度，从而提高患者服药依从性^1,2，将为国内转移性前列腺癌患者带来更好的治疗新选择。

前列腺癌是最常见的泌尿男性生殖系统恶性肿瘤。在中国，前列腺癌的发病率和死亡率分别占男性恶性肿瘤的第六位和第十位³。中国前列腺癌患者的5年生存率为69.2%，远低于美国的97.4%⁴。

醋酸阿比特龙作为一种CYP17酶抑制剂，可在体内转化成雄激素生物合成抑制剂阿比特龙，阻止睾丸、肾上腺和前列腺中的雄激素合成，从而抑制前列腺癌的进展⁵。目前，醋酸阿比特龙+泼尼松已成为转移性前列腺癌的重要治疗药物，国际和国内指南共识一致推荐其作为转移性前列腺癌的一线治疗方案^6,7。然而，普通醋酸阿比特龙药物特征为低溶解性和低渗透性，生物利用度较低，个体内变异大，且每次服用4片，只能在餐前1h或餐后2h服用，影响患者依从性，不适用于以中老年人居多的目标适应症人群。

面对以上问题，醋酸阿比特龙片（II）迈出创新的一步：采用纳米晶技术，高效提高难溶性药物的溶解度和溶出速率；添加新型辅料8-（2-羟基苯甲酰胺基）辛酸钠（SNAC），增强药物的胃肠道渗透吸收能力，进一步提高口服生物利用度，剂量降低至普通醋酸阿比特龙片的1/3；显著改善食物影响效应，口服可不受饮食限制；片剂尺寸更小的同时采用刻痕设计，更适合肝功能不全等需要半片服用的特殊群体患者。

此次醋酸阿比特龙片（II）获批上市，是基于其Ⅰ期临床研究1和Ⅱ期临床研究（ABTL-PD-01）2的研究结果。其Ⅰ期临床研究佐证了技术改良带来的药动学行为改善，证实了醋酸阿比特龙片（II）300mg与普通醋酸阿比特龙片1000mg的体内暴露水平相当且前者服用不受饮食限制。ABTL-PD-01研究结果表明，醋酸阿比特龙片（II）经处方工艺改良，以300mg、每日1次的较低口服剂量可达到与普通醋酸阿比特龙片1000mg相当的药效和疗效，且整体安全性有改善的趋势。

作为创新型国际化制药企业，恒瑞医药多年来深入践行“科技为本、为人类创造健康生活”的使命，已在国内获批上市13款自研1类创新药、2款自研2类新药及2款合作引进创新药。目前，在抗肿瘤领域，公司共有51款创新产品在研。在前列腺癌治疗领域，公司聚焦未满足的临床需求积极布局，已有1款创新药上市，多个产品正在开展临床试验。期待醋酸阿比特龙片（II）上市后惠及更多国内转移性前列腺癌患者，为其提供更便利和高生活质量的治疗选择。

未来，恒瑞医药将继续立足民生需求，争分夺秒推进创新药研发，努力研制出更多的新药好药，服务健康中国，惠及全球患者。

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1. 本新闻公告旨在发布研发注册进展信息，仅供中国境内医疗卫生专业人士参阅，非广告用途。

2. 恒瑞医药不对任何药品和/或适应症作推荐。

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参考文献：

1. 醋酸阿比特龙片（II）研究者手册；版本号：4.0；版本日期：2023-08-22

2. Dingwei Ye, Journal of Clinical Oncology 2022 40:16_suppl, e17040；https://ascopubs.org/doi/10.1200/JCO.2022.40.16_suppl.e17040

3. Rongshou Zheng, et al. Journal of the National Cancer Center. 2 (2022) 1–9.

4. Allemani C, et al. Lancet. 2018 Mar 17;391(10125):1023-1075.

5. Potter GA, et al. J Med Chem. 1995 Jun 23;38(13):2463-71.

6. CSCO前列腺癌诊疗指南.2023版.

7. Prostate cancer-NCCN Guidelines Version 4.2023.